Ізоксазоліни

Новий клас протипаразитарних речовин, представлений на початку 10-х років XXI ст. Є похідними ізоксазолу, це повністю синтетичні пестициди без природних аналогів. 

Історична довідка

Перші ізоксазоліни, флураланер і афоксоланер, були розроблені хімічними компаніями Nissan і DuPont відповідно, а оскільки їх єдине застосування знайшлося лише у ветеринарній медицині, то представлені в якості препаратів вони були фармацевтичними компаніями MSD і Merial. Це один з небагатьох класів протипаразитарних речовин, що знайшли своє застосування спочатку у ветеринарній медицині, ніж у інших галузях. На даний момент ізоксазоліни застосовуються лише для собак і котів, а також і для курей. В останні роки деякі фармацевтичні і хімічні компанії подали патенти на нові речовини цієї групи.

Спектр дії

Ізоксазоліни – володіють широким спектром інсектицидної і акарицидної дії і є ефективними проти великої кількості зовнішніх паразитів тварин, таких як блохи та кліщі. В лабораторних умовах, деякі з них також показували ефективність проти хатніх мух, москітів і личинок деяких мух.

Деякі ізоксазоліни показують протимікробну і протипухлинну дію.

Механізм дії

Ізоксазоліни є неконкурентними антагоністами рецепторів гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), вони зв’язують хлоридні канали в нервових і м’язових клітинах, що блокує передачу нервових сигналів. Це призводить до паралічу і загибелі паразитів. Ізоксазоліни більш селективні до ГАМК рецепторів комах і кліщів, ніж до таких у ссавців.

Ізоксазоліни, що дозволені для застосування у ветеринарній медицині, володіють системною дією. При пероральному або топікальному застосуванні вони швидко всмоктуються у кров і розповсюджуються по всьому тілу тварини. Кровосисні паразити (в основному блохи і кліщі) гинуть при вживанні крові хазяїна.

Представники

Ізоксазоліни, що дозволені для застосування у ветеринарній медицині:

  • Афоксоланер
  • Флураланер
  • Сароланер
  • Лотіланер (“Credelio” від Elanco, в Україні не зареєстрований)

Більшість доступних препаратів є у формі таблеток для перорального застосування  для собак (“Nexgard”, “Nexgard Spectra”, “Bravecto”, “Simparica”, “Credelio”), також є формі крапель (“Bravecto spot-on” для собак і котів, “Stronghold Plus” для котів в комплексі з селамектином). Для курей є препарат з флураланером “Exzolt”.

Безпечність

Ізоксазоліни, що застосовуються для собак, котів і курей добре переносяться тваринами в терапевтичних дозах. Проте вивчення дії ізоксазолінів і їх безпечності ще продовжується.

У вересні 2018 року FDA (Управління з продовольства і медикаментів США) повідомила ветеринарів і власників тварин про можливі побічні реакції з боку нервової системи. У деяких тварин відмічались тремор м’язів, атаксія і судоми. В серпні 2021 року таке попередження з’явилось і для котів. Проте такі побічні ефекти є досить рідкісними.

Стійкість паразитів

На даний момент немає звітів про стійкість паразитів до ізоксазолінів. Також немає перехресної стійкості від інших протипаразитарних речовин, що діють на ГАМК рецептори.