Полієнові антибіотики – це клас протигрибкових засобів, що синтезуються бактеріями роду Streptomyces. Свою назву отримали через наявність у своїй структурі спряжених подвійних зв’язків, що утворюють макроциклічне кільце, це робить їх подібними за будовою до макролідів.
Першим представником групи став ністатин, що був відкритий у 1950 році.
Представники групи
В якості ветеринарних препаратів у світі зареєстровані лише ністатин і натаміцин. Амфотерицин В не зареєстрований як ветеринарний препарат. Проте Амфотерицин В та препарати ністатину і натаміцину, що зареєстровані для гуманної медицини, при необхідності застосовують тваринам.
Лікарські форми
Полієни погано розчинні у воді і не всмоктуються в кишечнику, тому їх застосовуються для лікування мікозів шкіри, слизових оболонок або органів травного каналу. Лише Амфотерицин В застосовують внутрішньовенно для лікування важких системних грибкових інфекцій.
Ністатин застосовується у вигляді комплексних препаратів для лікування отитів у собак і котів (Орідерміл). Також у ветеринарії застосовують оральні форми, що зареєстровані для гуманної медицини, при лікуванні мікозів ШКТ.
Натаміцин застосовується у вигляді порошку для приготування суспензії і яка використовується для лікування дерматофітозу шкіри у ВРХ та коней (Мікофіт, в Україні не зареєстрований).
Спектр дії
Полієни володіють широким спектром дії проти збудників грибкових хвороб зовнішніх покривів і внутрішніх органів. Вони активні проти дріжджових грибів (Candida, Cryptococcus, Histoplasma, Blastomyces, Coccidiodes), дерматофітів (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) і пліснявих грибів (Aspergillus, Penicillium).
Механізм дії
Полієнові антибіотики зв’язуються зі стеролами (в основному з ергостеролом) клітинної стінки грибів, що призводить до підвищення проникності мембрани. Це сприяє тому, що клітини грибів втрачають критично важливі речовини. Втрата іонів калію і накопичення іонів водню призводить до підкислення внутрішнього середовища клітин і порушення ферментативних реакцій. З часом клітина втрачає вуглеводи і амінокислоти. Полієни в основному володіють фунгістатичною дією, проте у великих дозах проявляють фунгіцидну.
Стійкість до полієнових антибіотиків
Стійкість грибів до препаратів групи полієнів полягає в тому, що в деяких штамів може бути низький вміст ергостеролу в клітинній мембрані. Це зустрічається досить рідко, проте описані випадки такої стійкості у деяких видів роду Candida, Malassezia pachydermatis, Trichosporum beigelii і Pseudallescheria boydii.
Також полієни не активні про грибів роду Pythium, оскільки в їх клітинній мембрані відсутні стероли.
Безпечність
Амфотерицин В володіє нефротоксичною дією, тому його застосовують оцінюючи ризики. Існують ліпідні форми амфотерицину В, які значно безпечніші, але такі препарати дорожчі, тому рідко застосовуються у ветеринарії. Також при внутрішньовенному введені амфотерицин В може викликати нудоту, блювання, аритмію, анемію, гарячку і анафілактичний шок.
Ністатин при пероральному застосуванні може викликати анорексію і розлади шлунково-кишкового тракту.